โคดีอีนเป็นโปรดรัก (prodrug) เพราะเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์เป็นยาบรรเทาปวดของมันคือมอร์ฟีน โคดีอีนมีความแรงน้อยกว่ามอร์ฟีน เพราะว่าโคดีอีนเพียง 10 % เท่านั้นที่เปลี่ยนเป็นมอร์ฟีน และผลทำให้ติดยาก็น้อยกว่ามอร์ฟีนด้วย

ในทางทฤษฎีปริมาณ โคดีอีนที่ให้โดยการรับประทานขนาด 200 มก. จะมีฤทธิ์บรรเทาปวดเท่ากับการรับประทานยามอร์ฟีน 30 มก. การเปลี่ยนโคดีอีนเป็นมอร์ฟีนเกิดขึ้นในตับโดยเอ็นไซม์ "ซีวายพี2ดี6" (CYP2D6)